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疼痛是機(jī)體受到傷害性刺激后產(chǎn)生的一種保護(hù)性反應(yīng),常伴有恐懼、緊張、不安等情緒活動(dòng)。疼痛又是某些疾病的一種癥狀,可使人感到痛苦。疼痛是象征危險(xiǎn)的信號(hào),促使人們緊急行動(dòng),避險(xiǎn)去害。在醫(yī)學(xué)上,疼痛是*常見的癥狀之一 ,疼痛的位置常指示病灶所在,而疼痛的性質(zhì)間接說明病理過程的類型。另一方面,在不影響對(duì)病情的觀察的條件下,醫(yī)生有責(zé)任幫助病人消除疼痛。因而無論是麻醉止痛還是一般鎮(zhèn)痛措施,都是醫(yī)學(xué)研究的一個(gè)重要課題。
非甾體抗炎藥(NSAIDs)是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用的藥物。本類藥物鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周, 在組織受損或發(fā)炎時(shí), 局部產(chǎn)生并釋放Pg(前列腺素)、緩激肽、組胺、5-羥色胺等致痛物質(zhì)引起疼痛, pG不僅本身有致痛作用, 并可顯著地提高痛覺神經(jīng)末梢對(duì)緩激肽等致痛物質(zhì)的敏感性, 產(chǎn)生持久鈍痛。NSADs可抑制炎癥時(shí)pG合成, 因而對(duì)于慢性鈍痛有良好鎮(zhèn)痛效果。
分類 | 名稱 |
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水楊酸類 | 阿司匹林、氯苯水楊酸 |
苯胺類 | 對(duì)乙酰氨基酚 |
吡唑酮類 | 保泰松 |
乙酸類 | 吲哚美辛 |
滅酸類 | 氯滅酸、甲滅酸 |
異丁芬酸類 | 雙氯芬酸 |
吡唑酮類 | 保泰松 |
昔康類 | 美洛昔康、吡羅昔康 |
阿片類藥物的核心作用機(jī)理是激動(dòng)了中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的阿片受體(opioid receptor),尤其是激動(dòng)了阿片受體中的μ受體,從而抑制痛覺信號(hào)在CNS通路中向上傳導(dǎo)的過程,導(dǎo)致最終傳導(dǎo)到大腦皮層的痛覺信號(hào)強(qiáng)度很低或者全部被過濾掉了,從而實(shí)現(xiàn)患者感受到的痛覺減弱或消失,也就是起到了鎮(zhèn)痛作用。
疼痛種類 | 用藥選擇 |
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輕度 | 非甾體抗炎藥 |
中度 | 弱阿片類藥(可帶因、雙氫可帶因)用于輕、中疼痛和癌性疼痛 |
重度 | 強(qiáng)阿片類藥(馬啡、哌體啶、芬臺(tái)尼)用于全身麻醉術(shù)后止痛 |
通常情況下結(jié)晶出來的原料藥粒徑大小及分布不能滿足制劑需求,需要進(jìn)一步微粉化處理,使其達(dá)到一定的粒度。微粉后的原料藥混合含量更為均勻, 制得的片劑更為細(xì)膩均勻。更為主要的是提高藥物溶出度、溶解度和生物利用度。
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